Retraso en la desintegración de tabletas como lo solucionan los fabricantes de PHARMA

En el proceso de producción y venta de prensas rotativas para tabletas, PHARMA Machinery Manufacturing Factory a menudo contacta con fabricantes de prensas rotativas para tabletas. Implica que la tableta no se puede desintegrar completamente dentro del límite de tiempo especificado, lo que afecta la disolución, la absorción del fármaco y el efecto curativo. Para la desintegración de la tableta, nuestro editor PHARMA la compartirá con usted. Si tiene otras necesidades, por favor contáctenos

1 Efecto del estado de los poros de la tableta. El medio de desintegración es generalmente agua o jugo gástrico artificial y su viscosidad no cambia mucho. Por lo tanto, los cuatro factores principales que afectan la penetración del medio de desintegración (agua) en la tableta son el número de capilares (porosidad), el tamaño de los poros capilares (tamaño de poro R) y la tensión superficial del líquido γ y el ángulo de contacto θ. Los factores que influyen son: (1) Compresibilidad de las materias primas. Las materias primas altamente comprimibles son propensas a deformarse plásticamente cuando se comprimen. La porosidad y el diámetro de poro r de la tableta son menores, por lo que la cantidad de penetración de agua y la distancia L son menores y la desintegración de la tableta es más lenta. Los resultados muestran que agregar almidón a algunas tabletas puede aumentar la porosidad de la tableta, aumentar la tasa de absorción de agua de la tableta y facilitar la rápida desintegración de la tableta. Pero no podemos inferir que más almidón sea mejor. Las tabletas son difíciles de moldear debido al exceso de almidón y a la mala compresibilidad. (2) Dureza de las partículas. Cuando la dureza de la partícula (o material) es pequeña, es fácil de romper debido al efecto de la presión, por lo que el tamaño de poro y el tamaño de poro r de la tableta comprimida son pequeños, la cantidad de penetración de agua y la distancia de penetración L son pequeño y la desintegración de la tableta es lenta; más rápido. (3) PRESSURE. En términos generales, cuanto mayor es la presión, menor es la porosidad y el tamaño de poro R, menor es la penetración del agua y la distancia de penetración L, y más lenta es la velocidad de desintegración de la tableta. Por lo tanto, la presión debe ser moderada; de lo contrario, será demasiado difícil que la tableta se desintegre. Sin embargo, algunas tabletas mostraron tiempos de desintegración más cortos a medida que aumentaba la presión. Si la presión es baja, la porosidad de las tabletas de fenacetina es grande y el agente desintegrante tiene suficiente espacio de expansión después de absorber agua, por lo que es difícil desintegrar. Cuando aumenta la presión, la porosidad es pequeña, el desintegrante tiene suficiente espacio de expansión después de absorber agua y la desintegración de la tableta es relativamente pequeña. (4) Lubricantes y tensioactivos. Cuando el ángulo de contacto θ es superior a 90°, el cosθ es negativo y el agua no puede penetrar en los poros de la tableta, es decir, la tableta no puede humedecerse con agua, por lo que es difícil desintegrarla. Esto requiere que el fármaco y los excipientes tengan un ángulo de contacto pequeño θ. Si el ángulo de contacto θ es grande, como la aspirina, un medicamento hidrófobo, es necesario agregar una cantidad adecuada de tensioactivo para mejorar su humectabilidad, reducir el ángulo de contacto θ y aumentar el valor de cosθ, acelerando así la desintegración de la tableta. Los lubricantes hidrófobos comúnmente utilizados en tabletas también pueden afectar seriamente la humectabilidad de las tabletas, aumentando el ángulo de contacto θ, dificultando la penetración del agua, lo que resulta en una desintegración lenta. Por ejemplo, cuando se mezcla estearato de magnesio con gránulos, el ángulo de contacto es de 121°, lo que se adsorberá en la superficie de los gránulos, de modo que la hidrofobicidad de la tableta aumenta significativamente y el agua no penetra fácilmente y se desintegra lentamente. , especialmente cuando la cantidad de estearato de magnesio es grande. De manera similar, cuando el lubricante hidrófobo se mezcla con las partículas durante un tiempo prolongado y con alta intensidad de mezcla, la superficie de las partículas queda completamente cubierta por el lubricante hidrófobo. Por lo tanto, la pared de los poros de la tableta tiene una fuerte hidrofobicidad, lo que prolonga significativamente el tiempo de desintegración. Por lo tanto, en la práctica de producción, el tipo, la dosis, la intensidad de agitación y el tiempo de agitación del lubricante deben controlarse estrictamente para evitar muchos desperdicios.

2 La influencia de otros excipientes: (1) La influencia del almidón El almidón puede desintegrar rápidamente los fármacos insolubles o hidrofóbicos, pero el efecto con los fármacos solubles en agua es deficiente; (2) Los adhesivos tienen una fuerte adhesión y unión. Si la cantidad de lubricante es grande, el tiempo de desintegración excederá el límite; (3) si la cantidad de lubricante es grande, el tiempo de desintegración excederá el límite