Retard de désintégration des comprimés, comment résoudre les fabricants PHARMA

Dans le processus de production et de vente de presses à comprimés rotatives, PHARMA Machinery Manufacturing Factory contacte souvent des fabricants de presses à comprimés rotatives. Cela implique que le comprimé ne peut pas être complètement désintégré dans le délai spécifié, ce qui affecte la dissolution, l'absorption du médicament et l'effet curatif. Pour le désintégration de la tablette, notre éditeur PHARMA partagera avec vous. Si vous avez d'autres besoins, veuillez nous contacter

1 Effet de l’état des pores du comprimé. Le milieu de désintégration est généralement de l'eau ou du suc gastrique artificiel, et sa viscosité ne change pas beaucoup. Par conséquent, les quatre principaux facteurs affectant la pénétration du milieu de désintégration (eau) dans le comprimé sont le nombre de capillaires (porosité), la taille des pores capillaires (taille des pores R), la tension superficielle du liquide γ et l'angle de contact θ. Les facteurs d'influence sont les suivants : (1) Compressibilité des matières premières. Les matières premières hautement compressibles sont sujettes à une déformation plastique lorsqu’elles sont compressées. La porosité et le diamètre des pores r du comprimé sont plus petits, de sorte que la quantité de pénétration d'eau et la distance L sont plus petites et la désintégration du comprimé est plus lente. Les résultats montrent que l'ajout d'amidon à certains comprimés peut augmenter la porosité du comprimé, augmenter le taux d'absorption d'eau du comprimé et faciliter la désintégration rapide du comprimé. Mais nous ne pouvons pas en déduire que plus d’amidon est meilleur. Les comprimés sont difficiles à façonner en raison d'un excès d'amidon et d'une mauvaise compressibilité. (2) Dureté des particules. Lorsque la dureté de la particule (ou du matériau) est faible, elle se brise facilement sous l'effet de la pression, de sorte que la taille des pores et la taille des pores r du comprimé comprimé sont petites, la quantité de pénétration de l'eau et la distance de pénétration L sont petit et la désintégration du comprimé est lente ; plus rapide. (3) PRESSURE. D'une manière générale, plus la pression est élevée, plus la porosité et la taille des pores R sont petites, plus la pénétration de l'eau et la distance de pénétration L sont petites et plus la vitesse de désintégration du comprimé est lente. Par conséquent, la pression doit être modérée, sinon le comprimé sera trop difficile à désintégrer. Cependant, certains comprimés présentaient des temps de désintégration plus courts à mesure que la pression augmentait. Si la pression est faible, la porosité des comprimés de phénacétine est grande et l'agent désintégrant dispose de suffisamment d'espace d'expansion après avoir absorbé l'eau, il est donc difficile de se désintégrer. Lorsque la pression augmente, la porosité est faible, le désintégrant dispose d'un espace d'expansion suffisant après avoir absorbé l'eau et la désintégration du comprimé est relativement faible. (4) Lubrifiants et tensioactifs. Lorsque l'angle de contact θ est supérieur à 90°, le cosθ est négatif et l'eau ne peut pas pénétrer dans les pores du comprimé, c'est-à-dire que le comprimé ne peut pas être mouillé par l'eau, il est donc difficile de se désintégrer. Cela nécessite que le médicament et les excipients aient un petit angle de contact θ. Si l'angle de contact θ est grand, comme l'aspirine, un médicament hydrophobe, il est nécessaire d'ajouter une quantité appropriée de tensioactif pour améliorer sa mouillabilité, réduire l'angle de contact θ et augmenter la valeur du cosθ, accélérant ainsi la désintégration du comprimé. Les lubrifiants hydrophobes couramment utilisés dans les comprimés peuvent également affecter sérieusement la mouillabilité des comprimés, augmentant l'angle de contact θ, rendant difficile la pénétration de l'eau, entraînant une désintégration lente. Par exemple, lorsque le stéarate de magnésium est mélangé à des granulés, l'angle de contact est de 121°, qui sera adsorbé à la surface des granulés, de sorte que l'hydrophobie du comprimé soit considérablement améliorée et que l'eau ne pénètre pas facilement et ne se désintègre pas lentement. , surtout lorsque la quantité de stéarate de magnésium est importante. De même, lorsque le lubrifiant hydrophobe est mélangé aux particules pendant une longue période et avec une intensité de mélange élevée, la surface des particules est entièrement recouverte par le lubrifiant hydrophobe. Par conséquent, la paroi des pores du comprimé présente une forte hydrophobie, ce qui prolonge considérablement le temps de désintégration. Par conséquent, dans les pratiques de production, le type, le dosage, l’intensité et le temps d’agitation du lubrifiant doivent être strictement contrôlés pour éviter beaucoup de gaspillage.

2 L'influence d'autres excipients : (1) L'influence de l'amidon L'amidon peut rapidement désintégrer les médicaments insolubles ou hydrophobes, mais l'effet des médicaments solubles dans l'eau est médiocre ; (2) Les adhésifs ont une forte adhérence et liaison. Si la quantité de lubrifiant est importante, le temps de désintégration dépassera la limite ; (3) si la quantité de lubrifiant est importante, le temps de désintégration dépassera la limite